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肝素效价评估核心底物 S-2732:靶向 FXa 特异性识别,适配药典检测体系

2026/7/10 15:14:21 浏览量(81)
发色底物

S-2732


凝血因子Xa(FXa)是凝血级联反应中的关键丝氨酸蛋白酶,在凝血酶生成和血栓形成中发挥核心作用。

肝素——无论是普通肝素(UFH)还是低分子肝素(LMWH)——其抗凝疗效的核心机制正是通过抗凝血酶III(ATIII)增强对FXa的抑制。

因此,抗Xa活性检测已成为评估肝素抗凝效力的重要方法,其中剩余FXa活性的定量分析是检测体系的核心环节。

美国药典明确规定,肝素钠和肝素钙的活性应同时通过凝固法和显色法测定。发色底物法是欧洲药典(EP)和美国药典(USP)中规定的肝素(特别是低分子肝素)效价检测方法。在这一检测体系中,显色底物的选择直接决定了检测结果的准确性与合规性。

S-2732正是满足该方法学底层逻辑的药典合规级底物

一、产品概述

发色底物S-2732 1379822-04-4结构式

中文名:Suc-Ile-Glu(γ-pip)-Gly-Arg-pNA 盐酸盐

英文名:Suc-Ile-Glu(γ-pip)-Gly-Arg-pNA hydrochloride

简  称:S-2732

CAS号:1379822-04-4

分子式:C34H53ClN10O10

分子量:797.31

规  格:1 g / 5 g / 25 g(支持定制包装)

形  态:类白色结晶粉末

货  号:G04010009

库  存:期货

信  号:黄色


二、工作原理

S-2732是一种基于pNA(对硝基苯胺)的显色底物,由人工合成多肽Suc-Ile-Glu(γ-pip)-Gly-Arg与pNA发色基团通过酰胺键偶联组成。其核心检测逻辑可概括为"酶切——释放——显色"三个阶段:

1. 酶特异性识别与切割

S-2732的多肽序列(Ile-Glu-γ-pip-Gly-Arg)是凝血因子FXa的特异性识别位点。FXa在凝血级联中处于凝血酶上游,是肝素抗凝作用的核心靶点。当体系中含有活性FXa时,酶会特异性识别并切割底物中的Arg-pNA键,该位点是FXa切割的经典识别序列。

2. pNA发色基团释放

在完整底物中,pNA与多肽共价连接,未释放状态下不产生明显显色信号。酶切后,pNA被释放成为游离的对硝基苯胺分子。

3. 黄色显色信号产生与定量

游离pNA在溶液中呈黄色,于405 nm处产生特征吸收峰,吸光度与剩余FXa活性成正比,与样本中肝素活性成反比。


三、应用场景

1. 肝素类药物抗Xa活性质量控制

用于USP/EP药典规定的肝素(含低分子肝素)抗Xa活性显色法检测体系开发与合规放行检测。

在抗Xa检测体系中,肝素通过增强抗凝血酶III(ATIII)对FXa的抑制作用,降低体系中剩余FXa活性。可用于:

• 肝素类药物质量控制

• 低分子肝素效价评价

• 抗凝药物生产过程检测

2. 抗Xa检测试剂盒生产

用于普通肝素(UFH)、低分子肝素(LMWH)抗Xa检测试剂盒的核心底物供应。

S-2732作为FXa检测底物,可参与构建:

• 抗Xa活性检测试剂

• 凝血分析配套试剂

• 自动化凝血检测体系

帮助试剂研发企业建立稳定的FXa活性检测方法。

3. 新型口服抗凝药(DOACs)检测与评价

用于利伐沙班(Rivaroxaban)、阿哌沙班(Apixaban)等直接Xa因子抑制剂相关检测体系开发与药效评价研究。

通过检测药物作用后剩余FXa活性,实现:

• 抗凝作用评价

• 药物活性研究

• 检测方法开发

4. FXa酶活分析与凝血机制研究

用于活化凝血因子Xa相关酶活检测及凝血机制研究,为FXa功能分析和抗凝检测方法开发提供显色检测工具。

通过检测FXa作用下S-2732产生的显色信号变化,支持:

• FXa酶活水平分析

• 凝血通路研究

• FXa检测方法优化

为凝血相关研究提供显色检测工具。


四、核心优势

✅ 高纯品控,保障批间一致性

• 高纯体系:纯度>98%(HPLC),确保批次间稳定性。

• 背景可控:高纯度降低非特异性背景干扰,提高信噪比。

• 水溶性佳:配制方便,适配自动化检测平台。

✅ FXa特异识别,提供稳定显色检测信号

• 靶标专一:针对活化凝血因子Xa设计,实现FXa酶活特异检测。

• 显色信号清晰:释放pNA显色基团,通过405 nm吸光检测实现FXa活性分析。

• 检测结果可靠:结果准确、重复性好,满足QC与IVD注册对精密度的严格要求。

✅ 药典经典序列底物——合规有据,选择无忧

• USP/EP认可:用于肝素及低分子肝素抗Xa活性显色法检测体系,符合药典相关检测方法要求。

• 成熟应用基础:作为抗Xa检测体系关键发色底物,应用于肝素质量控制和凝血诊断试剂开发。

• 支撑标准化体系构建:满足肝素类产品的质量评价、效价测定及合规放行标准,提供坚实的底层方法学支持。

✅ 供应可靠,成本优化

• 成本优势:同等品质下,成本显著优于进口品牌,助力客户降本增效。

• 国产化供应:金赛途自主生产,货期可控,交付稳定,降低采购周期风险。

• 多规格可选:1 g / 5 g / 25 g规格可选,支持定制包装,满足研发到量产全周期需求。



扩展服务

靶向FXa,显色抗Xa——S-2732,药典检测体系的核心底物。

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