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肝素效价评估核心底物 S-2732:靶向 FXa 特异性识别,适配药典检测体系
2026/7/10 15:14:21 浏览量(81)S-2732
凝血因子Xa(FXa)是凝血级联反应中的关键丝氨酸蛋白酶,在凝血酶生成和血栓形成中发挥核心作用。
肝素——无论是普通肝素(UFH)还是低分子肝素(LMWH)——其抗凝疗效的核心机制正是通过抗凝血酶III(ATIII)增强对FXa的抑制。
因此,抗Xa活性检测已成为评估肝素抗凝效力的重要方法,其中剩余FXa活性的定量分析是检测体系的核心环节。
美国药典明确规定,肝素钠和肝素钙的活性应同时通过凝固法和显色法测定。发色底物法是欧洲药典(EP)和美国药典(USP)中规定的肝素(特别是低分子肝素)效价检测方法。在这一检测体系中,显色底物的选择直接决定了检测结果的准确性与合规性。
S-2732正是满足该方法学底层逻辑的药典合规级底物。
一、产品概述
中文名:Suc-Ile-Glu(γ-pip)-Gly-Arg-pNA 盐酸盐
英文名:Suc-Ile-Glu(γ-pip)-Gly-Arg-pNA hydrochloride
简 称:S-2732
CAS号:1379822-04-4
分子式:C34H53ClN10O10
分子量:797.31
规 格:1 g / 5 g / 25 g(支持定制包装)
形 态:类白色结晶粉末
货 号:G04010009
库 存:期货
信 号:黄色
二、工作原理
S-2732是一种基于pNA(对硝基苯胺)的显色底物,由人工合成多肽Suc-Ile-Glu(γ-pip)-Gly-Arg与pNA发色基团通过酰胺键偶联组成。其核心检测逻辑可概括为"酶切——释放——显色"三个阶段:
1. 酶特异性识别与切割
S-2732的多肽序列(Ile-Glu-γ-pip-Gly-Arg)是凝血因子FXa的特异性识别位点。FXa在凝血级联中处于凝血酶上游,是肝素抗凝作用的核心靶点。当体系中含有活性FXa时,酶会特异性识别并切割底物中的Arg-pNA键,该位点是FXa切割的经典识别序列。
2. pNA发色基团释放
在完整底物中,pNA与多肽共价连接,未释放状态下不产生明显显色信号。酶切后,pNA被释放成为游离的对硝基苯胺分子。
3. 黄色显色信号产生与定量
游离pNA在溶液中呈黄色,于405 nm处产生特征吸收峰,吸光度与剩余FXa活性成正比,与样本中肝素活性成反比。
三、应用场景
1. 肝素类药物抗Xa活性质量控制
用于USP/EP药典规定的肝素(含低分子肝素)抗Xa活性显色法检测体系开发与合规放行检测。
在抗Xa检测体系中,肝素通过增强抗凝血酶III(ATIII)对FXa的抑制作用,降低体系中剩余FXa活性。可用于:
• 肝素类药物质量控制
• 低分子肝素效价评价
• 抗凝药物生产过程检测
2. 抗Xa检测试剂盒生产
用于普通肝素(UFH)、低分子肝素(LMWH)抗Xa检测试剂盒的核心底物供应。
S-2732作为FXa检测底物,可参与构建:
• 抗Xa活性检测试剂
• 凝血分析配套试剂
• 自动化凝血检测体系
帮助试剂研发企业建立稳定的FXa活性检测方法。
3. 新型口服抗凝药(DOACs)检测与评价
用于利伐沙班(Rivaroxaban)、阿哌沙班(Apixaban)等直接Xa因子抑制剂相关检测体系开发与药效评价研究。
通过检测药物作用后剩余FXa活性,实现:
• 抗凝作用评价
• 药物活性研究
• 检测方法开发
4. FXa酶活分析与凝血机制研究
用于活化凝血因子Xa相关酶活检测及凝血机制研究,为FXa功能分析和抗凝检测方法开发提供显色检测工具。
通过检测FXa作用下S-2732产生的显色信号变化,支持:
• FXa酶活水平分析
• 凝血通路研究
• FXa检测方法优化
为凝血相关研究提供显色检测工具。
四、核心优势
✅ 高纯品控,保障批间一致性
• 高纯体系:纯度>98%(HPLC),确保批次间稳定性。
• 背景可控:高纯度降低非特异性背景干扰,提高信噪比。
• 水溶性佳:配制方便,适配自动化检测平台。
✅ FXa特异识别,提供稳定显色检测信号
• 靶标专一:针对活化凝血因子Xa设计,实现FXa酶活特异检测。
• 显色信号清晰:释放pNA显色基团,通过405 nm吸光检测实现FXa活性分析。
• 检测结果可靠:结果准确、重复性好,满足QC与IVD注册对精密度的严格要求。
✅ 药典经典序列底物——合规有据,选择无忧
• USP/EP认可:用于肝素及低分子肝素抗Xa活性显色法检测体系,符合药典相关检测方法要求。
• 成熟应用基础:作为抗Xa检测体系关键发色底物,应用于肝素质量控制和凝血诊断试剂开发。
• 支撑标准化体系构建:满足肝素类产品的质量评价、效价测定及合规放行标准,提供坚实的底层方法学支持。
✅ 供应可靠,成本优化
• 成本优势:同等品质下,成本显著优于进口品牌,助力客户降本增效。
• 国产化供应:金赛途自主生产,货期可控,交付稳定,降低采购周期风险。
• 多规格可选:1 g / 5 g / 25 g规格可选,支持定制包装,满足研发到量产全周期需求。
扩展服务
靶向FXa,显色抗Xa——S-2732,药典检测体系的核心底物。
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